说到抗肿瘤药物，针对癌症治疗的替尼类药物毫无疑问是目前研究最火的靶向药物。“我不是药神”中治疗慢粒白血病的“格列宁”的原型就是全球首个上市的替尼类药物伊马替尼（商品名-格列卫）。虽然该药专利期早已到期，2018年其全球销售额也达到了15.6亿美金。而依鲁替尼作为目前替尼类药物中的老大，是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药，2018年全球销售额高达62亿美金，排名小分子药物中第四。
目前国内替尼药物的研发也是热火朝天。恒瑞的阿帕替尼是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物。2018年获批的安罗替尼是正大天晴研发的抗肿瘤1.1类新药，治疗晚期或非转移性小细胞肺癌。还有百济神州的泽布替尼，第一个中国自主研发获FDA批准在美国上市的新药，用于治疗淋巴癌。
替尼类药物主要是酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可穿过细胞膜在肿瘤细胞内部阻断癌细胞生长分裂的信号通路，是具有革命性的分子靶向药物，酪氨酸激酶抑制剂是蛋白激酶抑制剂（PKI）的一种。因为蛋白激酶的突变、过度表达和失调在很多疾病的发病机理中起着至关重要的作用，这类酶家族是过去20年中最重要的药物靶点之一。
到2019年3月FDA已经批准了48个蛋白激酶抑制剂药物，其中43个批准用于治疗恶性肿瘤（36个针对淋巴癌在内的实体瘤；7个针对非实体瘤，如白血病）。之后FDA又批准了Entrectinib，Erdafitinib，Fedratinib，Pexidartinib，Zanubrutinib（泽布替尼）用于治疗多种癌症。
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